Allmanna mekanismer om xenobiotikas verkan vt10

Karin
K
i Persson,
P
PhD
IMH/Farmakologi, HU
Xenobiotika
Läkemedel
Växtbaserade läkemedel
Traditionellt växtbaserade läkemedel
Naturläkemedel
Vissa utvärtes läkemedel (VUM)
Homeopatika
Kemiska produkter
Kosmetika & Hygieniska produkter
Kosttillskott & Livsmedel
Farmakologi
Farmakokinetik
- vad kroppen gör med läkemedlet
Farmakodynamik
- vad läkemedlet gör med kroppen
! "#
Några begrepp…
$
$%
Irreversibel
$
$%
Reversibel
Kompetetiv
Non-kompetetiv
Allosterisk
Konformationsförändring
1. Xenobiotika med effekt på receptorer
a) Receptor agonister
b) Receptor antagonister
Reversibla kompetetiva
Irreversibla kompetetiva
Non-kompetetiva
c) Partiella agonister
d) Modulatorer
GABAA receptorn
&#
Allosteriska modulatorer på GABAA receptorn
' '!( )&(
*
+! ,!
-.% & / 0
12%
2. Xenobiotika med effekt på enzymer
a) Hämmare
Reversibla kompetetiva
Irreversibla kompetetiva
Kolinesteras
Kolinesterashämmare
2. Xenobiotika med effekt på enzymer
a) Hämmare
Reversibla kompetetiva
Irreversibla kompetetiva
Non-kompetetiva
b) Aktivatorer
c) Xenobiotika som är enzym
3. Xenobiotika med effekt på jonkanaler
Spänningskänsliga jonkanaler (VOC)
Na+-kanaler
vilo ĺ aktiv (öppen) ĺ inaktiv (stängd)
K+-kanaler
öppen ļ stängd
Ca2+-kanaler
öppen ļ stängd
3. Xenobiotika med effekt på jonkanaler
a) Blockerare
”Fysisk plugg”
Hämma aktivering/öppning
Stabilisera inaktiva stadiet
b) Aktivatorer
Stabilisera aktiva/öppna stadiet
4. Xenobiotika med effekt på transmembrana
transportörer
Jontransportörer
Återupptags-pumpar
4. Xenobiotika med effekt på transmembrana
transportörer
Jontransportörer
Återupptags-pumpar
Protonpumpen
Na+/K+-ATPas
5. Xenobiotika med kemisk/fysikalisk effekt
Aktivt kol
Alkylerande cytostatika
Antacida
Antacida
Mg(OH)2 + 2 HCl Ÿ MgCl2 + 2 H2O
Al(OH)3 + 3 HCl Ÿ AlCl3 + 3 H2O
CaCO3 + 2 HCl Ÿ CaCl2 + H2O + CO2
MgCO3 + 2 HCl Ÿ MgCl2 + H2O + CO2
5. Xenobiotika med kemisk/fysikalisk effekt
Aktivt kol
Alkylerande cytostatika
Antacida
O
Osmotiska
ti k diuretika
di tik
6. Xenobiotika med membranmodulerande effekt
Lokalanestetika
Narkosmedel
Steroider
7. Övriga
a) Xenobiotika med effekt på andra organismer
Anti-bakteriella
Anti-virella
Anti-helmintiska
Anti
protozoo
Anti-protozoo
Anti-fungala
b) Vinka-alkaloider och taxoner
c) Isotoper
Tolerans
Orsaker till tolerans…
Farmakokinetiska
Farmakodynamiska
Homeostatiska